Nesta quadragésima terceira postagem
volto a tratar de inovações terapêuticas recentes. Há dois meses a agência
regulatória norte-americana Food & Drug Administration (FDA) aprovou para
uso o novo fármaco suvorexant (BelsomraR), desenvolvido pela Merck
para o controle da insônia. O composto pertence à classe dos derivados benzoxazólico
funcionalizados, possuindo um anel diazepânico N-substituído com um sistema N-toluil-1,2,3-triazola.
Este medicamento representa um novo recurso para tratamento de diferentes tipos
de insônia, atuando sobre os neuroreceptores de orexina, peptídeo envolvido na
sinalização do SNC relacionado à vigília e apetite. Estes peptídeos atuam sobre
receptores de orexinas acoplados à proteína G (OX1 e OX2),
descritos pela primeira vez em 1998. Seus agonistas podem ser denominados também
hipocretinas, por serem produzidos em células da região do hipotálamo. São
conhecidas duas formas destes peptídeos excitatórios, orexinas A e B - OX-A e
OX-B, respectivamente, com ca. 50% de
homologia, possuindo 33 e 28 resíduos de amino ácidos, respectivamente, que
provocaram insônia quando administrados a cães, sendo que OX-B foi menos
potente que OX-A.
A
identificação destes receptores e a compreensão de sua função, incentivou
estudos que culminaram com a identificação do suvorexant pela Merck que,
segundo especialistas, faturará US$ 300 milhões em vendas, já em 2017.
Cabe
menção o fato de que outro antagonista dual de OX1 e OX2 desenvolvido
em cooperação pela GSK e Actelion, foi descontinuado no início de 2011 , após
constatarem-se vários efeitos adversos.
Obrigado por ler.
