Conferência de 29 de janeiro de 2015 - XXI Escola de Verão em Química Farmacêutica Medicinal

XXI Escola de verão em Química Farmacêutica Medicinal - Conferência de 28/01/2015

21a Escola de Verão em Química Farmacêutica Medicinal - Primeira Conferência 0800

Sobre a próxima XXI Escola de Verão em Química Farmacêutica Medicinal

Em 1995, mais precisamente em janeiro, iniciavam-se as Escolas de Verão em Química Farmacêutica Medicinal (EVQFM; http://www.evqfm.com.br/xxi_evqfm/), promovidas pelo então recém criado, Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas (LASSBio), nas dependências do Centro de Ciências da Saúde (CCS) da Universidade Federal do Rio de Janeiro (UFRJ). Criadas para serem fórum de divulgação e atualização continuada em Química Farmacêutica Medicinal, disciplina, à época, com frágil identidade acadêmica. Passados 21 anos a EVQFM atinge sua maioridade. Realizaremos na última semana deste mês de janeiro, no mesmo CCS – mas desta feita em dependências novas - da UFRJ sua XXI edição! Pretende-se nesta nova edição, continuar aprimorando sua principal vocação que acredito seja contribuir, efetivamente, à consolidação de identidade própria, como uma das disciplinas centrais do processo de desenho racional, invenção e desenvolvimento de novos fármacos. Claro que é um sonho termos um “fármaco que fale português”, mas sonhar é preciso. Sempre! E sem a Química Farmacêutica Medicinal ou mais simplesmente a Química Medicinal não será possível sonharmos este sonho! Portanto, que siga vivo o sonho!
     Me dei conta que sempre às vésperas de mais uma edição de nova EVQFM, fico revivendo as anteriores com a mesma ansiedade vivida quando da realização das primeiras. Não digo isso como reclamação, não! Ao contrário, é gratificante viver novamente as mesmas boas emoções lá daqueles inícios, sobretudo depois de 21 anos! Aí, sim é que está o “grande lance”! Para um sexagenário, como eu, funciona como uma espécie de elixir de vida, ainda não suficientemente longa, em meu ponto de vista. Claro! Renovando e recarregando, novamente, mais uma vez – haja redundância – as baterias. Mantendo-as sempre mais novas!  Mas o que mais me motivou a registrar estas emoções neste blog, foi o fato de que nesta 21ª edição, como em algumas outras anteriores, teremos histórias de descoberta ou invenção de fármacos contadas pelos próprios personagens criadores. Ao vivo e a cores! E isso me parece sensacional! É uma oportunidade sem igual para entendermos as razões que levaram os inventores a inventarem estas fantásticas moléculas, assim como são. Suas inspirações, motivações e razões para terem feito o que foi feito, assim, muito bem feito! Portanto, convido-os a visitarem o site da EVQFM onde estão registrados aspectos da memória das primeiras 20 edições e, podendo, virem a participar desta 21ª edição. Àqueles inscritos que por ventura venham a ler estas linhas, já registro meus agradecimentos pela presença e aos que virão de fora da cidade ou do estado do Rio de Janeiro, associo minhas boas-vindas, a votos de boa viagem!

     Vejam na figura abaixo os títulos das 06 conferências que serão apresentadas nesta 21ª EVQFM. Lembro-os que esta parte das atividades da EVQFM, como sempre, são abertas à participação de todos, inscritos formais ou não.

Obrigado por lerem.

Uma inovação terapêutica de 2014

          Em 23 de julho, 2014, a agência regulatória dos EUA - Food and Drug Administration (FDA) - aprovou para uso o fármaco idelalisibe (Zydelig^R) desenvolvido pela empresa norte-americana Gilead Sciences, Inc., com sede em  Foster City, California, para o tratamento de pacientes com leucemia linfocítica crónica recidivante (CLL). Este novo fármaco de ação por via oral é o primeiro da classe de inibidores da subunidade p110 da isoforma d  da enzima fosfoinositide-3-quinase (PI3K). Esta classe de enzimas são quinases lipídicas que fosforilam o grupamento 3-hidroxila de fosfoinositideos, contribuindo para a produção de trifosfato de fosfatidilinositol (IP3).         

          Este medicamento é recomendado para uso em combinação com o rituximabe, um biofármaco previamente desenvolvido como anticorpo monoclonal de uso injetável que atua sobre proteína CD20 de superfície de linfócitos B. O desenvolvimento do idelalisibe é uma inovação farmacêutica que representa significativo avanço no tratamento de alguns quadros de leucemias graves, ampliando a expectativa de vida de inúmeros pacientes leucêmicos, tanto que dois dias após sua aprovação pelo FDA, em 25 de junho, a agência regulatória europeia (EMEA) aprovou-o também.
          Este fármaco tem significativa seletividade sobre a isoforma PI3Kd com IC₅₀  =  0,0025 mM, contra valores de 0,82, 0,57 e 0,09 mM para as isoformas PI3Ka, PI3Kb e PI3Kg, respectivamente. Para outras quinases envolvidas também na sinalização do processo de proliferação celular como mTOR e PIP5K, este fármaco apresentou valores de IC₅₀ superiores a 10mM.

     Com a aprovação deste primeiro fármaco inibidor de PI3Kd abre-se enormes perspectivas de que novos derivados da classe sejam introduzidos na terapêutica visto que existem pelo menos mais uma dezena de inibidores em estudos clínicos no mundo, entre os quais podemos citar: PI103 (1), PIK75 (2), TG100-115 (3) e AS604850 (4).

     Nesta primeira postagem de 2015 desejo a todos e a todas um ótimo ano de 2015!

          Obrigado por lerem.