A estereoquímica e a Química Medicinal

 (Parte 2)

     A indometacina pode ser considerada a pequena molécula pioneira dentre os AINE´s. Descrita em 1972, por Shen e colaboradores dos laboratórios MSD foi objeto de estudos de otimização molecular que levaram à troca bioisostérica clássica de anel heterocíclico por um anel naftila, resultando no sulindaco. Esta molécula veio a ser um segundo fármaco AINE, também ativo com o perfil de pró-fármaco, sendo o eutômero aquele diastereosiômero de configuração -(E).

     A racionalização dos efeitos apresentados para o (E)-sulindaco foi explorada por Shen e colaboradores, considerando aspectos de similaridade molecular dentre a conformação bioativa da indometacina e o isômero (E)- mostrado na figura abaixo.

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