No último mês
de abril, a agência regulatória norte-americana
(Federal Drug Administration;
FDA) aprovou o primeiro fármaco deuterado nos EUA. Este fármaco, com indicação para
o tratamento e controle da doença de Huntington, uma desordem do sistema nervoso
central,que se
caracteriza como um distúrbio cerebral hereditário, fortemente degenerativo,
que resulta na perda progressiva do controle mental e motor do paciente. Os
sintomas geralmente aparecem entre os 30 e 50 anos de idade e costumam
agravar-se por um período de 10 a 25 anos, culminando com óbito do paciente. Considerando-se
que as ligações C-D são mais fortes que C-H, acredita-se que a troca isotópica
de H por D, resulte em melhor ajuste da biodisponibilidade do fármaco deuterado
viz-à-viz o fármaco não-deuterado, atribuindo-lhe
maior resistência ao metabolismo oxidativo hepático, que envolve isoformas do
CYP450.
Diversas Big-Pharma – inter-alia: Pfizer, BMS, Vertex, Celgene, estão desenvolvendo projetos que compreendem novas moléculas deuteradas, visando explorar melhorias no comportamento metabólico.
Se lembrarmo-nos que há não muitos anos atrás eram pouquíssimos (~2%) os fármacos contendo átomos de flúor e que atualmente atingem a marca de ca. 25%, podemos estar iniciando uma nova etapa da presença de elementos químicos “exóticos” na estrutura dos fármacos, que atualmente tem predominância de C, H, O, N, S, Cl e F.
Obrigado por lerem.
