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terça-feira, 3 de janeiro de 2017

XXIII Escola de Verão em Química Farmacêutica Medicinal


O novo ano chegou, um novo verão se instalou no Rio de Janeiro, já mostrando ares profissionais e sendo janeiro, mais uma vez, me pareceu propício nesta postagem, lembrar-lhes que neste mês, tradicionalmente, desde 1994, ano da primeira edição, ocorrerá, nos dias 23 a 27, a XXIII Escola de Verão em Química Farmacêutica Medicinal (EVFQM), da Universidade Federal do Rio de Janeiro, organizada pelo Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas do Instituto de Ciências Biomedicas (LASSBio/ICB-UFRJ).


Este ano chegamos à vigésima-terceira edição, adotando o clássico formato: cursos-curtos, de conceitos básicos de Química Medicinal, sobre o metabolismo de fármacos e interações medicamentosas, daí decorrentes e do emprego da química computacional em Química Medicinal. Geralmente, estes três cursos já clássicos, são oferecidos pela equipe do LASSBio e alguns de seus amigos, como será desta vez. A programação desta XXIII edição não será diferente, trocando-se apenas um professor, enquanto que o elenco de cursos-curtos se completará atendendo a  algumas das sugestões feitas anteriormente pelos participantes, nos questionários de avaliação das edições passadas. Os demais cursos-curtos abordarão aspectos do papel dos produtos naturais na Química Medicinal, noções de farmacologia para a Química Medicinal, além da importância da espectrometria de massas na Química Medicinal. A programação inclui ainda, as tradicionais conferências a cada final da manhã, proferidas, nesta edição, apenas no nosso idioma, a despeito de um dos palestrantes ser um convidado-internacional, ex-aluno de pós-graduação do LASSBio/UFRJ e atualmente professor da York University, Toronto, Canadá – Professor Dr Damian Rocha Ifa. O ciclo de conferências desta XXIII EVQFM, contará ainda com as apresentações do Professor Dr Jérson Lima, do Instituto de Bioquímica Médica da UFRJ; da Professora Dr Vera Lucia Eifler Lima, da FF da UFRGS; do Professor Dr Alex Guterres Taranto, da UFSJ e por mim mesmo, como representante do LASSBio nesta edição. Dentre as atividades programadas na XXIII EVQFM inclui-se a já clássica visita ao LASSBio, realizada em parte da tarde do último dia da semana, oportunidade que os participantes encontram para um contato mais próximo com os professores, alunos, pós-doutores, além do conhecerem pessoalmente as dependências dos laboratórios!

Apesar das imensas limitações de recursos financeiros para sua realização, óbvia consequência da atual situação econômica do País, teremos um significativo número de participantes inscritos, oriundos de diversas regiões do País e de várias IES públicas ou privadas, além de profissionais. A Comissão Organizadora desta XXIII EVQFM, se desdobrou para conseguir organizá-la face às limitadas disponibilidades de recursos das agências de fomento, mas ainda assim teremos, certamente, mais uma fascinante experiência com mais esta edição anual da Escola de Verão em Química Farmacêutica Medicinal.

Venham participar!! Serão muitíssimos Bem-Vindos!!! Entretanto, se V não puder estar por aqui, desta vez, confira os acontecimentos da XXIII EVQFM através dos posts no site, no Instagram ou FB.

Obrigado por lerem.

segunda-feira, 14 de novembro de 2016

8th Brazilian Symposium on Medicinal Chemistry


A primavera chegou, antecipando um provável verão profissional, ao menos no Rio de Janeiro, onde estou. Desde a última estação estou “devendo” movimento neste blog. Decidi compartilhar o motivo deste “silêncio” com vocês. Então, vamos lá.

            A Química Medicinal tem amplo caráter interdisciplinar, onde dentre as disciplinas relevantes, a Farmacologia e a Química Medicinal propriamente dita, são as centrais, imprescindíveis ao desenho e planejamento racional de novas moléculas capazes de representarem autênticos candidatos a novos fármacos. Dentre as fontes bibliográficas que nos permitem atualização científica contínua, além dos periódicos indexados e livros, considero que a participação em congressos científicos é uma das mais relevantes. Se de um lado, podemos submeter os resultados de nossos projetos de pesquisa, não confidenciais, ao crivo de nossos pares, inclusive de outras praças, por outro, podemos confrontá-los com aqueles apresentados por especialistas através de suas palestras ou conferências que, temáticas ou não, nos esclarecem sobre o que está sendo realizado pelos Colegas especialistas de uma determinada área de interesse, num autêntico up-to-date! Pois exatamente por estar envolvido na organização do 8th Brazilian Symposium on Medicinal Chemistry, mais conhecido como BrazMedChem 2016, fiquei com menos tempo, “imobilizando” este blog, temporariamente. Nesta resenha ou post, decidi que seria interessante registrar a proximidade do BrazMedChem 2016, que se inicia ao final do mês de 26 a 30 de novembro, nas dependências do Hotel Atlântico de Búzios, RJ. A seguir, coloco a lista dos conferencistas participantes e os respectivos títulos de suas apresentações:
1. Simon Campbell, Independent Advisor, Poole, United Kingdom.
Opening Conference: Science, art, and drug discovery: a personal perspective.
2. Alan P. Kozikowski, University of Illinois at Chicago, USA.
Title: Designing histone deacetylase (HDAC) inhibitors for use as CNS and cancer therapeutics – What’s easy and what’s not...
3. Ana Martinez Gil, Biological Research Center, Spanish Council for Research, Spain.
Title: Discovering new drugs for Parkinson´s disease: from the lab to the clinical trials.
4.        Carlos Alberto Manssour Fraga, Federal University of Rio de Janeiro, Brazil.
Title: Discovery of multitarget prototypes for treatment of multifactorial diseases: N-acylhydrazone framework as privileged structure.
5.        Flavio da Silva Emery, University of São Paulo at Ribeirão Preto, Brazil.
Title: Exploring opportunities in the chemical space to develop a library of heterocycles.
6.        György Miklós Keserű, Hungarian Academy of Sciences, Hungary.
Title: Exploiting secondary binding pockets in aminergic GPCRs.
7.        Helmut Buschmann, Research, Development & Consulting GmbH (RD&C), Austria.
Title: Medicinal Chemistry, quo vadis? A personal view backwards on successful drug discoveries within the changing climate of pharmaceutical R&D.
8. Holger Stark, Heinrich-Heine University of Düsseldorf, Germany.
Title: Histamine H3 Receptor Antagonist – From bench to bedside and back to bench.
9. Hugo Cerecetto, University of the Republic, Uruguay.
Title: Looking for hybrid agents with potential use in BNCT of glioblastoma multiforme: Tyrosine kinase inhibitors hybridized with boron clusters.
10. José Duca, Novartis Institutes for BioMedical Research, USA.
Title: Impacting drug discovery with computational chemistry: next generation methods and ideas.
11. Koen Augustyns, University of Antwerp. Belgium.
Title: Activity-based probes: Novel tools for chemical biology and drug discovery.
12. Madalena M. M. Pinto, University of Porto / CIIMAR, Portugal.
Title: Nature-mimetic small molecules: From the land, from the sea, from the lab and through the looking-glass…
13. Maria Laura Bolognesi, University of Bologna, Italy.
Title: Navigating the chemical Space of multitarget-directed ligands: From hybrids to fragments in alzheimer’s disease.
14. Patrick M. Woster, Medical University of South Carolina, USA.
Title: Small molecule epigenetic modulators of gene expression for use in non-cancer diseases.
15. Rob Leurs, Vrije University, Netherlands.
Title: Phosphodieasterase Inhibitors as a Potential Treatment for Neglected Parasitic Diseases.
16. Valeria de Oliveira, Federal University of Goias, Brazil.
Title: Applying biosynthesis and microbial model for drug metabolism in Medicinal Chemistry.
17. Jean-Jacques Bourguignon, University of Strasbourg, France.
Conference Camille Wermuth Award: Short Tales from the world of Medicinal Chemistry selected before and after year 2000.

A leitura desta lista, mesmo brevemente, indica pelos títulos das conferências,  atraente diversidade de temas, com alguns sugerindo, inclusive, abordagens prospectivas. A distribuição geográfica dos palestrantes, incluem: Alemanha, Áustria, Bélgica, Brazil, Espanha, Estados Unidos, França, Holanda, Hungria, Inglaterra, Itália, Portugal e Uruguai.
Esta programação de palestras, permitirá ampla visão da atualidade da Química Medicinal, através o depoimento científico de vários renomados pesquisadores, dentre os quais alguns inventores de vários fármacos.
Se V não puder estar por lá, confira os acontecimentos do BrazMedChem 2016, no site através dos posts ou na página do Instagram e FB.
          
          Obrigado por lerem.
         

sábado, 13 de agosto de 2016

As medalhas e os farmacos...


Nestes tempos de Jogos Olímpicos (JO´s) vive-se uma avalanche de competições, em alto nível, em diversas modalidades esportivas. Acaba-se misturando as emoções do atletismo com o handebol e assim por diante. Esta explosão de disputas visa, sempre, a busca das cobiçadas medalhas olímpicas, onde a dourada, claro, é o maior “sonho de consumo” de cada atleta. Assim que, a coisa das medalhas douradas me levou àquela do Prêmio Nobel, identicamente dourada... e como falamos de fármacos, por aqui, associei ambas coisas. Já disse muitas vezes por aí, que inúmeros Nobelistas premiados nas áreas da Medicina e da Química, tiveram suas premiações relacionadas, direta ou indiretamente aos fármacos. Esta constatação reforça fortemente a compreensão de que os fármacos são resultado dos esforços de pesquisa científica de natureza interdisciplinar. Portanto, dos 210 premiados em Medicina, onde se incluem cientistas de áreas diversas, inclusive básica, vários, desde o início da premiação, têm seus nomes associados a fármacos. Dentre os 171 pesquisadores premiados na área da Química, outros tantos, desde Emil Fischer (1902) como  Sir Robert Robinson, entre outros. Da mesma forma que a medalha olímpica, esta premiação dourada também é “sonho de consumo”, agora de muitos cientistas...!

Esta combinação de JO´s com Nobel me leva a concluir que existem algumas semelhanças, mantendo-se as proporções da comparação dentro do razoável, entre uns e outros medalhistas. De cara pode-se facilmente constatar que a faixa etária dos premiados é significativamente distinta..., o mesmo observa-se na distribuição dos premiados entre os gêneros.... e também pelas múltiplas premiações de um medalhista. Não temos como comparar, neste ponto! Em Ciência não temos nenhum Michael Phelps...., quando muito um bicampeonato, como Linus Pauling, por exemplo.



Como o Premio Nobel é um reconhecimento da excelência de uma carreira científica - no caso destas premiações que estamos considerando aqui - e muitos se relacionam aos fármacos, me ocorreu de pensar quais seriam estes, dignos merecedores de honraria comparável. Algo do tipo: “Nobel Molecular”, para os mais importantes fármacos... Quais poderiam ou mereceriam ser incluídos? Critérios? Impacto terapêutico na Saúde, claro! Este poderia ser um dos principais critérios, pelo menos para nós da Academia. Duvido que possa ser um critério unânime, mas como já disse o poeta, a unanimidade é burra! Claro que a Big-Pharma indicaria a atorvastatina, maior best-seller da indústria farmacêutica de todos os tempos com vendas superiores a US$ 150 bilhões durante o tempo de monopólio patentário!

Pois bem, enquanto escrevo estas linhas, o locutor televisivo convoca para mais uma super-emissão esportiva destes JO´s “à la CaRioca”, como disse o outro. Claro que o AAS entra na minha lista dos fármacos nobelistas, assim como a penicilina, cimetidina, propranolol, sinvastatina e imatinibe, entre outros.
          Obrigado por lerem.

sexta-feira, 10 de junho de 2016

Um novo fármaco para tratamento da psicose da doença de Parkinson


 
Nos últimos dias de abril de 2016, uma pequena empresa biofarmacêutica sediada em San Diego, na Califórnia, EUA, teve seu primeiro fármaco aprovado pelo FDA. Trata-se da pimavanserina, que tem o nome fantasia de NuplazidR e pôde vir a ser comercializado como um antipsicótico atípico de efeitos não-dopaminérgicos.
           A empresa em tela é a Acadia Pharmaceuticals Inc., que também está desenvolvendo o AGN XX/Y, candidato a fármaco analgésico com indicação para dor crônica, que se encontra na Fase II de estudos clínicos. A substância AC-262271, também é outro candidato a novo fármaco estudado na Acadia, este em Fase I, com indicação para o glaucoma. O composto AM-831, é um candidato em desenvolvimento com indicação para a esquizofrenia, estudado em colaboração com uma empresa japonesa Meiji Seika Pharma Co., Ltd.  A Acadia iniciou suas atividades em 1993, com o nome Receptor Technologies, fundada por um professor da Universidade de Vermont. A empresa, originalmente focada na identificação de candidatos a novos medicamentos, explorava a tecnologia genômica para seleção rápida de possíveis alvos, chegou, em 2016 com 135 colaboradores. Desde 2012, vem investigando estratégias para o tratamento da psicose associada à doença de Parkinson e à esquizofrenia e destes esforços surgiu a pimavanserina, fármaco com novo mecanismo de ação, em relação a outros antipsicóticos já empregados, atuando como agonista inverso seletivo do receptor serotoninérgico 5-HT2A (Ki 0.087 nM) com seletividade 40 vezes superior para este sobre o receptor 5-HT2C (Ki 0.44 nM) e sem afinidade significativa em receptores 5-HT2B ou de dopamina.
         
         Este novo fármaco, da classe dos derivados ureídicos trisubstituídos, foi autorizado pelo FDA em 29 de abril de 2016m, após completar os estudos de Fase II para o tratamento da psicose da doença de Parkinson e adjuvante para a esquizofrenia ao lado de um medicamento anti-psicótico.
         
         Obrigado por lerem.