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sábado, 2 de maio de 2015

Novidades terapêuticas: suvorexant, fármaco anti-insônia


Nesta quadragésima terceira postagem volto a tratar de inovações terapêuticas recentes. Há dois meses a agência regulatória norte-americana Food & Drug Administration (FDA) aprovou para uso o novo fármaco suvorexant (BelsomraR), desenvolvido pela Merck para o controle da insônia. O composto pertence à classe dos derivados benzoxazólico funcionalizados, possuindo um anel diazepânico N-substituído com um sistema N-toluil-1,2,3-triazola. Este medicamento representa um novo recurso para tratamento de diferentes tipos de insônia, atuando sobre os neuroreceptores de orexina, peptídeo envolvido na sinalização do SNC relacionado à vigília e apetite. Estes peptídeos atuam sobre receptores de orexinas acoplados à proteína G (OX1 e OX2), descritos pela primeira vez em 1998. Seus agonistas podem ser denominados também hipocretinas, por serem produzidos em células da região do hipotálamo. São conhecidas duas formas destes peptídeos excitatórios, orexinas A e B - OX-A e OX-B, respectivamente, com ca. 50% de homologia, possuindo 33 e 28 resíduos de amino ácidos, respectivamente, que provocaram insônia quando administrados a cães, sendo que OX-B foi menos potente que OX-A.

            A identificação destes receptores e a compreensão de sua função, incentivou estudos que culminaram com a identificação do suvorexant pela Merck que, segundo especialistas, faturará US$ 300 milhões em vendas, já em 2017.

            Cabe menção o fato de que outro antagonista dual de OX1 e OX2 desenvolvido em cooperação pela GSK e Actelion, foi descontinuado no início de 2011 , após constatarem-se vários efeitos adversos.
            Obrigado por ler.