Em
23 de julho, 2014, a agência regulatória dos EUA - Food and Drug Administration
(FDA) - aprovou para uso o fármaco idelalisibe (ZydeligR)
desenvolvido pela empresa norte-americana Gilead Sciences, Inc., com sede
em Foster City, California, para o tratamento
de pacientes com leucemia linfocítica crónica recidivante (CLL). Este novo
fármaco de ação por via oral é o primeiro da classe de inibidores da subunidade
p110 da isoforma d da enzima
fosfoinositide-3-quinase (PI3K). Esta classe de enzimas são quinases lipídicas
que fosforilam o grupamento 3-hidroxila de fosfoinositideos, contribuindo para
a produção de trifosfato de fosfatidilinositol (IP3).
Este
medicamento é recomendado para uso em combinação com o rituximabe, um
biofármaco previamente desenvolvido como anticorpo monoclonal de uso injetável
que atua sobre proteína CD20 de superfície de linfócitos B. O desenvolvimento
do idelalisibe é uma inovação farmacêutica que representa significativo avanço
no tratamento de alguns quadros de leucemias graves, ampliando a expectativa de
vida de inúmeros pacientes leucêmicos, tanto que dois dias após sua aprovação
pelo FDA, em 25 de junho, a agência regulatória europeia (EMEA) aprovou-o
também.Este fármaco tem significativa seletividade sobre a isoforma PI3Kd com IC50 = 0,0025 mM, contra valores de 0,82, 0,57 e 0,09 mM para as isoformas PI3Ka, PI3Kb e PI3Kg, respectivamente. Para outras quinases envolvidas também na sinalização do processo de proliferação celular como mTOR e PIP5K, este fármaco apresentou valores de IC50 superiores a 10mM.
Com a aprovação deste primeiro fármaco inibidor de PI3Kd abre-se enormes perspectivas de que novos derivados da classe sejam introduzidos na terapêutica visto que existem pelo menos mais uma dezena de inibidores em estudos clínicos no mundo, entre os quais podemos citar: PI103 (1), PIK75 (2), TG100-115 (3) e AS604850 (4).
Nesta primeira postagem de 2015 desejo a todos e a todas um ótimo ano de 2015!
Obrigado
por lerem.
